粉碎技术的发展可以说日新月异,尤其是超微粉碎技术是近20年迅速发展起来的一项跨学科、跨行业的,它在中药制药行业的应用虽然起步较晚,但已显示出*的优势和广阔的应用前景。
1.中药超微粉碎技术的相关概念
中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术。所谓细胞级微粉碎,是指以生物细胞破壁为目的的粉碎作业,它不以粉碎细度为目的,而是追求细胞的破壁率,粉碎后粒子的中心粒径在75μm以下。虽然细胞的破壁率越高,药材的细度越细,但细度作为一种宏观检测指标,无法表达药材的真实性状。通过超微粉碎,能将原生材料的中心粒径从传统工艺的150-200目提高到300目以上,对于一般药材,在该细度条件下的细胞破壁率大于95%.这项新技术适合于不同质地的各种药材,可使其中有效成分直接暴露出来,而不是使有效成分从细胞壁(膜)释放,从而使药物起效更加迅速、充分。
2.中药超微粉碎对药物体内吸收的影响
中药经超微粉碎处理后,其粒度更加细微、均匀,因此表面积增加,孔隙率增大,吸附性和溶解性增强,药物能较好地分散、溶解于胃液中,增大与胃黏膜的接触面积,从而更易被胃肠道吸收,大大提高了生物利用度.相当一部分矿物类药材是水不溶性物质,经超微粉碎处理后,因粒度大大减少而可加快其在体内的溶解、吸收速度,提高其吸收量。
3.中药超微粉碎制剂的药效学研究
研究发现,相同剂量时,用超微粉碎技术制成的糖泰胶囊的药效作用强于传统粉碎工艺,前者小剂量组对正常小鼠的血糖降低作用与后者大剂量组几乎相同;相同剂量时,超微粉碎比其他方法生产的附桂地黄丸药效作用更明显。他们还采用超微粉碎技术与传统粉碎技术加工原生药材,再以相同制剂工艺制成外用药诚年月泰A与诚年月泰B,结果两者在药效学方面存在着明显差异:相同剂量时诚年月泰A镇痛及改善微循环的作用均强于诚年月泰B,而小剂量诚年月泰A与大剂量诚年月泰B的药效作用相当接近。